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近年来我国缓控释制剂发展迅速,但在理论、资金、人才等方面较弱

尹云肖 2019-10-23 2507 0

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随着人们对药品发挥药效的精准度、准确度要求的提高,缓控释制剂因其本身具有的剂型优势,成为国内医药领域追捧的热点。缓控释制剂是在水中或其他介质中以一定速度释放的药物制剂,可制作成多种药用剂型,适用于多种给药途径。

摘要:随着人们对药品发挥药效的精准度、准确度要求的提高,缓控释制剂因其本身具有的剂型优势,成为国内医药领域追捧的热点。缓控释制剂是在水中或其他介质中以一定速度释放的药物制剂,可制作成多种药用剂型,适用于多种给药途径。

普通释药系统是目前应用最广泛的制剂,其存在诸多缺点,如血药浓度波动性大时,容易出现“峰-谷”现象,血药处于峰浓度时,可能产生副作用,甚至中毒;而在谷浓度时,低于最小有效浓度,则影响疗效,达不到理想的治疗效果。在这种环境下,缓控释制剂应用而生,它通过改变药物的给药通路和释放模式以提高药物的安全性和有效性,成为普通释药系统必然替代的产物,普通制剂、缓控释制剂的血药浓度时间曲线如图1所示。图2为多次给药后产生的峰谷现象。

图1 普通制剂、缓控释制剂的血药浓度时间曲线

(资料来源:中国知网)

图2 多次给药后产生的峰谷现象

(资料来源:中国知网)

缓控释制剂发展迅速,其原理是改变药物的溶出、扩散等方法

缓控释制剂技术的研究可追溯到上世纪中期,在经历20多年的研究后才被医学界所认可,并随着高分子材料研究及缓控释制剂关键技术的发展,在上世纪90年代时,缓控释制剂发展为针对性更强的三种类型,定速、定时、定位释药。

缓控释制剂分为缓释制剂和控释制剂,缓释制剂是指药物进入体内后可在较长时间内持续释放药物以达延长药效目的的药剂;控释制剂是指药物进入人体后可以自动设定速度释放药物的制剂。两者皆需在规定的释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与普通释药相比给药次数减少一半。

由于缓控释制剂用药方便,效果显著,使其近几年成为国内外发展最快的新型给药系统,缓控释制剂主要是通过改变药物的溶出、扩散、渗透压和离子交换等方法控制药物释放的,改变药物的溶出是通过减少药物的溶解度,降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药,达到长效目的,其他详情请见表1。

表1 缓控释药物技术基本原理

(资料来源:公开资料整理,五度易链行研中心)

缓控释制剂临床应用有四种,药物剂型不同对疾病治疗有较大差异

缓控释制剂的设计在临床上应用更广泛,具有更多优点,制剂能使药物近似恒速释放或缓慢释放,不仅降低给药频率,用药方便,提高患者用药的依存和顺应性,且能减少血药浓度的波动,吸收完全,降低药物对人体毒副作用和对胃肠道的刺激。制剂的临床应用包括控制释放的制剂、口服缓控释制剂、控释透皮贴剂和眼用控释制剂,不同的制剂可能具有个性化的优势,详情如表2所示。

表2 缓控释制剂临床应用优点

(资料来源:公开信息整理,五度易链行研中心)

药物剂型的不同,对疾病治疗有很大差异,影响药物的起效时间、维持时间和作用强度,肌肉或皮下注射吸收比口服快,水溶液的吸收比混悬液的和油溶液的快。口服给药时溶液剂型的吸收快,散剂次之,胶囊剂和片剂先崩解,故吸收较慢。

我国缓控释技术依然落后,存在理论、资金、人才等方面的挑战

目前,药物研发进入制剂创新时代,缓控释制剂技术使药物创新的前沿,它推动者医药产业的发展。虽然我国近几年在缓控释释药技术上有较为迅速的发展,但仍然低于国际先进水平,其未来的发展仍然面临诸多挑战,其中最大的挑战是在理论和实际相结合和产业化研究方面欠缺,严重影响成果转化;其次为研发资金的缺乏,管理软件的不足,达不到国际注册要求的数据和cGMP条件;国际缓控释技术人才、国际认证人才、知识产权保护意识缺乏,专利起点低等。

缓控释药物对于制剂工艺、设备、质量和操作人员等要求极高,尤其是工业化大规模生产中,保证批内和批间的一致性有一定难度,生产成本也大,仅有极少数制药企业能够掌握这一制剂技术。其中以扬子江为代表的具有缓控释药物技术制备能力的部分公司如表3所示。

表3 国内拥有缓控释药物制备部分企业

(资料来源:五度易链行业研究中心)

结语

综上所述,缓控释制剂由于其本身优势,近年来发展迅速,成为普通释药系统必然替代的产物,其原理主要是通过改变药物的溶出、扩散、渗透压和离子交换等方法控制药物释放;缓控释制剂在临床上应用更广泛,不仅降低给药频率,用药方便,提高患者用药的依存和顺应性,且能减少血药浓度的波动;虽然我国近几年在缓控释释药技术上有较为迅速的发展,但仍然低于国际先进水平,其未来的发展在理论、资金、人才等方面仍存较大的挑战。随着药物制剂的技术和药物新剂型研究的高速发展,缓控制剂的应用更广泛,前景更广阔。

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