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齐墩果酸为女贞子的主要药物活性物质 多从天然植物中提取

张红阳 2019-03-31 2418 25

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女贞子是木犀科植物女贞的果实,是我国中药中较为常见的一种药材,在《本草纲目》、《本经》、《本草正》等多本典籍中多有记载,已有2000多年的应用历史。其含有齐墩果酸、熊果酸、女贞子多糖、磷脂等多种活性物质,具有良好的食用价值和药用价值。本文将重点介绍女贞子中主要活性物质齐墩果酸的功效及分离纯化技术。

  摘要:女贞子是木犀科植物女贞的果实,是我国中药中较为常见的一种药材,在《本草纲目》、《本经》、《本草正》等典籍中多有记载,已有2000多年的应用历史。其含有齐墩果酸、熊果酸、女贞子多糖、磷脂等多种活性物质,具有良好的食用价值和药用价值。本文将重点介绍女贞子中主要活性物质齐墩果酸的功效及其分离纯化技术。

  女贞在我国多个地区都有种植,主产于浙江、江苏、湖南、河南、陕西等地,在东北地区也有一定面积的种植,其原料来源广泛也较为廉价,为规模化应用提供了一定的便利条件。近几年随着其营养价值的不断发掘及其深加工工艺的不断提升,其应用也越加广泛。

  齐墩果酸药物价值极高市场前景广阔

  中医学表明女贞子具有归肝、肾经,滋补肝肾、明目乌发的药效,现代医学则表明其具有降血脂、抗动脉硬化、降血糖、抗肝损伤的功效。现代化学和药理学表明三萜、环烯醚萜、黄酮和苯乙醇苷等化合物是女贞子的主要药效成分。其中三萜类化合物齐墩果酸的药效最为优异,在《药典》(2015版)中,女贞子多以齐墩果酸为指标成分进行质量控制。

  齐墩果酸是一种常见的五环三萜类化合物,一般以游离酸或与糖基结合的形式广泛存在于自然界的植物之中。齐墩果酸无毒且呈弱酸性,具有抗菌消炎、抗氧化、免疫调节、镇静安神、抗动脉硬化等作用,同时其护肝效果良好,可制成肝病辅助治疗OTC药物齐墩果酸片。近年来,随着研究的不断深入,人们发现齐墩果酸还具有抵抗艾滋病病毒的作用,其应用前景及市场前景十分广阔。

  齐墩果酸多从天然植物中提取 分离纯化工艺多样

  随着齐墩果酸应用价值的不断被挖掘,人们对其的工业化生产也越发的重视,但是由于齐墩果酸的化学合成十分困难,目前市面上多采用从天然植物中提取的方式,其中女贞子中齐墩果酸含量较多且提取较为便捷,目前女贞子已成为提取齐墩果酸的主要原材料。一般而言从女贞子中提取出合格的齐墩果酸主要分为分离和纯化两个步骤。其主要技术有大孔树脂吸附法、溶剂提取法、超临界流体萃取法、超声提取法等。

  (1)溶剂提取法

  溶剂提取法是从女贞子中提取齐墩果酸的传统工艺,其工艺较为简单,原料来源广泛,成本较低,但是齐墩果酸的提取率较低,不适用于大规模工业化生产。溶剂提取法通常所用的溶剂为乙醇,以不同质量浓度的乙醇为溶剂,通过正交实验对齐墩果酸的提取工艺进行研究。结果表明,当乙醇质量浓度为70%、乙醇用量为原材料的15倍、提取时间为3h、提取次数为2次时,所得齐墩果酸的含量最高。

  (2)大孔树脂吸附法

  大孔树脂是一类新型的高聚物吸附剂,其最大的优势在于原料无污染,对环境友好,同时其吸附量较大,有利于对齐墩果酸的提取,但是其成本相对于传统溶剂提取较高。大孔树脂吸附法主要是利用大孔树脂可选择性地吸附液体混和物中的有效成分,从而达到提纯和精制的目的。以女贞子预处理所得的浸膏为原料,用HPD-10型大孔吸附树脂吸附纯化其中的齐墩果酸,含量可由7.3%增加至27.4%。同时其对女贞子中的另一种药物活性物质熊果酸也有较强的吸附作用,其吸附的熊果酸的纯度可达到15.65%。近年来随着技术的不断进步,大孔树脂吸附的提纯效率也得到了一定的提升,其市场应用也逐渐增多。

  (3)超临界流体萃取法

  该法常以超临界二氧化碳为萃取剂,具有萃取能力强、萃取效率高、不破坏活性组分、无溶剂残留、后处理工艺简单等优点。以超临界二氧化碳为萃取剂,在最优工艺条件下,齐墩果酸的提取收率可达87.4%,但是这种工艺成本较高,且操作较为复杂,大规模工业化生产存在一定难点。

  (4)超声提取法

  超声提取法是在传统溶剂提取法上的一种改良技术,该法是利用超声波所产生的空化效应、热效应和机械效应,以加速提取速率,缩短提取时间,减少溶剂用量。部分科研团队对超声提取女贞子三萜化合物的工艺方法进行了进一步的探索,结果表明,当样品与溶剂的体积比为1∶4、提取温度为40℃、提取时间为45min时,所得齐墩果酸的含量最高。

  结语

  女贞子是我国一味常见的中药材,其主要药物活性物质为齐墩果酸,在中医典籍中其具有滋补肝肾、明目乌发的药效,在现代医学中也证实其具有抗菌消炎、抗氧化、护胃补肾的作用,近年来研究发现齐墩果酸还具有抵抗艾滋病病毒的作用,随着研究的进一步深入,其食用及药用价值将会进一步被挖掘,其市场前景十分广阔。由于齐墩果酸的化学合成十分困难,目前多采用从天然植物中提取的方法,主要包括孔树脂吸附法、溶剂提取法、超临界流体萃取法、超声提取法等。

 

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