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治疗疟疾的药物:金鸡纳(奎宁),是怎么产生的?

五度易链 2018-11-13 5941 255

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作为被世界卫生组织国际癌症研究机构评定为2A类致癌疾病:疟疾,这种在夏季高发的虫媒传染病,最早“盛行”在古罗马时期。直到16世纪,伯爵夫人Chinchon的疟疾病治愈后,金鸡纳被发现。那金鸡纳(奎宁)是怎么产生的?

  作为被世界卫生组织国际癌症研究机构评定为2A类致癌疾病:疟疾,这种在夏季高发的虫媒传染病,最早“盛行”在古罗马时期。直到16世纪,伯爵夫人Chinchon的疟疾病治愈后,金鸡纳被发现。那金鸡纳(奎宁)是怎么产生的?

  

  疟疾是经按蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染疟原虫所引起的虫媒传染病。寄生于人体的疟原虫共有四种,即间日疟原虫,三日疟原虫,恶性疟原虫和卵形疟原虫。在我国主要是间日疟原虫和恶性疟原虫;其他二种少见。

  金鸡纳(奎宁)发现史

  古罗马时期,疟疾流行,因此,曾一度被认为“罗马热”。后来人们又来以为这种疾病与空气有关,因此,命名为malaria(古意大利语的意思为“坏的空气”)。16世纪,西班牙传教士发现美洲土著人使用一种树皮作为药材治疗热病,于是把它带回了欧洲。因这种药治好了伯爵夫人Chinchon的病,于是就被命名为Cinchona,中文译名为金鸡纳。金鸡纳中的有效物质就是奎宁。

  治疗疟疾的药物:金鸡纳(奎宁)

  清朝的康熙皇帝患疟疾,御医们束手无策,最后用了传教士进献的金鸡纳才痊愈。

  西方人使用印第安人的方法,先把金鸡纳树皮干燥,然后研成粉末,溶入酒中饮用。1850年后,这种预防疟疾的方法在西方开始流行。

  有了金鸡纳,欧洲探险家和劫惊者才能安全地深入非洲大陆。

  奎宁虽然在1820年被成功分离,但它的合成太难了,所以,使用的绝大多数奎宁都是提取的。1826年,巴黎的佩尔蒂埃(Pelletier)等人在药剂房里开始大规模提取奎宁。他们从150吨金鸡纳树皮中提取了1800千克奎宁,开了制药工业中工业化大规模提取的先河。

  1816年,艾曼纽•默克( Emmanuelle Merck, 1794—1855) 接管了家族自1668年就经营的药店,并开始扩大药品生产规模,成为默克公司的前身。除了生产当时流行的鸦片酊类药物外,他还生产片剂、粉剂、糖浆剂。随着生物碱的分离,他也把目光转向生物碱的生产。1848年,他的儿子分离得到罂粟碱,把生意拓展到奎宁等药品。

  拜耳公司的费利克斯·霍夫曼于1897年8月,在亚瑟·艾兴格林指导下进行合成奎宁的研究,不过在这—过程中,他合成了乙酰水杨酸(阿司匹林)这一百年名药。

  

  随着原料树木被过度砍伐,金鸡纳树越来越少,而防疟又是如此重要,秘鲁等金鸡纳树的产地开始限制出口,并严禁树种、树苗外运。荷兰商人通过走私树种,在爪哇等殖民地种植了大量金鸡纳树,最终占世界奎宁供应量的97%。

  1906年,修建巴拿马运河的26000名工人中,有21000人因感染疟疾而住院。而主管部门引进奎宁控制疟疾后的1912年,在近50000名工人中,住院者减少到了5600人。第二次世界大战中交战各国投入巨资研制抗疟疾新药。

  五度易链TIPS:

  近年来,中、南美洲及东南亚地区相继出现具有抗药性的疟原虫株,其中恶性疟原虫抗氯喹株的增多使问题更为严重。疟原虫对氯喹、乙胺嘧啶比较容易产生抗药性,其次是奎宁和伯喹。为了防止抗药性的产生,现在临床联合使用不同作用点的抗疟药,使疟原虫的不同代谢环节受到药物的干扰。

  尽管如此,对于疟疾这种疾病,建议大家以预防为主,提高人群抗病力,做好个人防护,避免被蚊虫叮咬。另外,在疟疾流行区工作学习期间,一定发现发热等疑似症状须及时就医。


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