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中药纳米凝胶在透皮给药系统中的研究进展及临床应用

尹云肖 2019-06-25 2588 0

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纳米凝胶具有较低的表面张力,可以渗透皮肤角质层吸收进入循环系统,是一种新型的药物载体系统。我国将传统的中药与纳米凝胶相结合,形成的中药纳米凝胶制剂,相当于传统中药贴膏的改良版,中药纳米凝胶制剂能够用于口服药物和不可耐受注射剂患者的治疗,具有生物相容性好、利用度高、水溶性好、可透皮给药等特点。本文重点介绍中药纳米凝胶的类型、制备过程及临床应用。

摘要:纳米凝胶具有较低的表面张力,可以渗透皮肤角质层吸收进入循环系统,是一种新型的药物载体系统。我国将传统的中药与纳米凝胶相结合,形成的中药纳米凝胶制剂,相当于传统中药贴膏的改良版,中药纳米凝胶制剂能够用于口服药物和不可耐受注射剂患者的治疗,具有生物相容性好、利用度高、水溶性好、可透皮给药等特点。本文重点介绍中药纳米凝胶的类型、制备过程及临床应用。

纳米凝胶(nanogel)内部结构呈一种三维网络状,可以在水溶液中分散形成纳米水凝胶,是一种以纳米级颗粒形式存在的分子内交联聚合物凝胶,一般指直径小于200nm的水凝胶。纳米凝胶相较于其他凝胶而言,具有粒径小,容易被细胞吞噬等特点;且较容易穿透机体皮肤等各种保护膜,如脑膜可实现脑部给药;还具备较高的负载能力、较低的表面张力以及较高的稳定性等。

图1 负载Ag纳米粒子水凝胶形成示意图

(资料来源:兰州化学物理研究所)

传统中药贴膏(如橡胶膏、膏药)存有药性吸收差、药物透皮量小等缺点,难以达到预期的治疗效果。如果将中药与纳米凝胶相结合制成纳米凝胶透皮给药制剂,则纳米凝胶内部的三维网状结构可以将中药包封凝胶内部,使得药物的有效成分不易被外部环境破坏,提高机体对药物活性成分的吸收。而且纳米凝胶具备的较小粒径的特性容易产生生物偶联,具有被动靶向特点,还可以延长血液循环时间,达到增强疗效的目的,所以说纳米凝胶在透皮给药系统中具备独特的优势。

中药纳米凝胶可根据预期效果制备出不同类型的制剂

纳米凝胶根据溶剂极性,可以被分为水性纳米凝胶和有机纳米凝胶,其中水性纳米凝胶是一种包含水溶性活性成分的纳米凝胶,在透皮给药系统中具有广泛的应用。纳米凝胶根据交联方式,又可被分为化学纳米凝胶和物理纳米凝胶,其中化学纳米凝胶是由交联的共价键形成的三维网络结构,物理纳米凝胶是由非共价键相结合形成的三维网络结构。

相较于普通的纳米载体,纳米凝胶对温度、pH和离子强度等外界因素较为敏感,为达到某种预期的治疗效果,可利用接枝共聚、互穿网络及交联共聚等方式制备出理想可控的透皮给药纳米凝胶载体,如:温敏型纳米凝胶、光敏感性纳米凝胶、电敏感性纳米凝胶等。

中药纳米凝胶基质的制备过程

中药纳米凝胶常用水溶性凝胶基质,一般是由卡波姆、水、甘油或丙二醇、纤维素及其衍生物等构成。

凝胶基质卡波姆具有较强的调节性,与目标药物结合在一块形成较高流动性的凝胶,且不会对皮肤产生刺激,对酸碱都有较强的耐受性,可高压湿热灭菌,适合用于透皮递药系统,比较常用的型号为卡波姆941、940和934等,其用量一般为0.5%~2.0%,用量过多会直接影响药物释放和凝胶黏度。卡波姆凝胶基质具备亲水的特性,常用的溶剂为甘油或 1,2-丙二醇、水,卡波姆在溶剂中自然溶胀,再加上甘油研磨润湿,最后制成凝胶剂,乙醇和1,2-丙二醇本身具有防腐和保湿的作用,用量一般为20%~30%为宜,避免过多造成对皮肤的刺激。

中药纳米凝胶的在现代医学临床上的应用

纳米凝胶载药系统具有较好的稳定性和药物携载能力,具有较低的表面张力,可以渗透皮肤角质层吸收进入循环系统,是一种新型的药物载体系统。

我国纳米凝胶剂的研究与开发仍处于起步阶段,而发达国家的皮肤及黏膜药用凝胶已有上市产品,凝胶制剂的研发方向主要集中于止痛、抗炎和局部出血等方面。在抗肿瘤方面也有相关研究,如利用溶菌酶和海藻酸钠制备而成的纳米凝胶,具有较强的载药及缓释药物特性,可以明显抑制肝癌细胞和乳腺癌细胞的生长。同样,纳米凝胶在医学诊断领域、药物靶向递送方向和化疗等方面表现出巨大的应用潜力,其中高分子纳米凝胶可以应用于生物医学中,主要用于组织工程、仿生科技和缓释及靶向药物制剂。智能高分子纳米凝胶作为药物载体,增强药物递药过程中的药效流失,并且可以减少服药次数,提高药物疗效。

另外,在给药途径方面中药纳米凝胶更适合皮肤、口腔黏膜、眼部等临床给药,如较常用的眼部给药,眼部存在无法避免的泪液冲洗、眨眼、角膜的低渗透性等生理学因素,严重影响眼用制剂的使用效果,而纳米凝胶给药是为液态,与泪液溶在一块形成凝胶,可以在眼部长时间停留,可以克服眨眼、泪液等降低药效因素的影响。

结语

纳米凝胶具有较低的表面张力,可以渗透皮肤角质层吸收进入循环系统,是一种新型的药物载体系统,适用于皮肤、口腔黏膜、眼部等临床给药,具有方便、舒适和生物相容性好等特点,在临床医学上有很大的发展空间。将中药贴剂融入到纳米凝胶中可以更好的推广应用,相当于传统中药贴膏的改良版,但由于目前的中药成分的复杂,制备纳米凝胶的基质材料不多,无法满足普遍化需求。但随着人们对纳米凝胶研究的不断深入,未来会有更多新型基质材料应用于临床递药系统中,临床的使用范围将会越来越广。

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